OCは、1999年に日本では医薬品として初めて厚生労働省により認可され、販売が開始されました。避妊を目的としたお薬ですが、避妊以外にも多くの効果があることが徐々に知られるようになりました。
現在ではピル服用女性の約8割は生活の質（ Quality of Life ）を高めるお薬として内服しているとも言われています。

OCとは、卵巣で作られるホルモンであるエストロゲン（卵胞ホルモン）とプロゲスチン（黄体ホルモン）の合剤のことです。
エストロゲンは月経初期から分泌され、主な作用は卵（卵胞）を発育、排卵させ、妊娠に備えて子宮内膜を厚くします。

一方、プロゲスチンは排卵期以降に分泌され、主な作用はエストロゲンによって厚くなった内膜をそれ以上厚くさせず、妊娠に備え安定化させるという作用があります。また、卵胞の発育を妨げる作用があります。

つまり、エストロゲンとプロゲスチンは相対する作用を持つといえます。これを利用して、通常なら排卵期からしか分泌されないプロゲスチンを月経初期から投与することで抗エストロゲン作用により子宮内膜が厚くならずに、卵胞の発育や排卵を抑え、避妊効果を発揮します。OCはプロゲスチンを月経初期から投与することで、排卵、受精、着床の3重のガードで妊娠を防ぎます。

排卵

プロゲスチンが卵胞の発育を妨げ、排卵を抑制します。

受精

プロゲスチンの働きで頸管粘液（おりもの）の状態が変化し、子宮内へ精子が入りにくくなるため受精を防ぎます。

着床

着床が成立するためには、子宮内膜にはある程度以上の厚さが必要です。プロゲスチンの働きで子宮内膜が薄くなることで、万が一排卵が起こり受精したとしても受精卵が内膜に着床しにくい状態になり、妊娠を防ぎます。